聚赖氨酸和半胱氨酸功能化壳聚糖纳米粒作为紫杉醇口服给药的研究
Xiao Dua,1, Shaoping Yina,1,Lingqiang Xua,Jiqun Maa,Hua Yuc, Guangji Wangb,Juan Lia
a中国药科大学药学院药剂科，南京，210009
b中国药科大学新药安全性评价研究中心，南京，210009
c中国澳门特别行政区澳门大学中医质量研究国家重点实验室中医研究所
摘要：开发并研究了一种新型壳聚糖基多功能纳米粒子(PY-CS-PLA)，其使用阳离子聚赖氨酸(PL)聚合物和半胱氨酸(Lcysteine)，用于紫杉醇(PTX)的口服递送。作为两亲性聚合物，PY-CS-PLA具有良好的自组装成平均尺寸为165 nm的球形纳米粒子的能力，并将PTX包封在疏水核中。观察到包封的PTX从功能化的壳聚糖纳米颗粒中持续释放，并且与介质的酸碱度在1.2~7.4的范围内呈正相关。体外研究表明，PY-CS-PLA/PTX能有效提高Caco-2细胞对PTX的摄取。药动学结果表明，PY-CS-PLA/ PTX在大鼠体内的口服生物利用度是紫杉醇的5.63倍。此外，PY-CS-PLA/PTX改善了PTX在肿瘤部位的分布，在患有肝肿瘤小鼠中表现出更好的抗肿瘤效果，并且比其他制剂具有更低的毒性。总之，PY-CS-PLA/PTX纳米粒有望成为一种提高疏水性抗肿瘤药物口服生物利用度和疗效的载体。
关键词：壳聚糖 口服给药 粘膜粘着剂 纳米颗粒 生物药效率
1.前言:
为了提高患者的舒适度和依从性，口服给药是更好的选择，尤其是长期给药 (He，Yin，Song，Tang，和Yin，2015年；Sonaje等人，2010年；Woraphatphadung，Sajomsang，Gonil，Saesoo，和Opanasopit，2015年)。然而，由于在胃肠道的严重生理条件下溶解度低、稳定性差以及通过肠上皮的渗透性低，许多抗肿瘤药物不能有效地口服给药（Mazzaferro，Bouchemal，和Ponchel，2013年；Mei等人，2013年；Zhang等人，2017年）。为了解决上述困境，基于纳米颗粒的药物递送系统(DDSs)引起了特别的关注，其可以保护药物免受胃降解，延长其在肠中的保留时间，调节其释放速率，从而提高其口服生物利用度。
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