以ARN-509为先导物的新型雄激素受体拮抗剂的设计与合成1.研究意义及现状分析 前列腺癌是男性生殖系统常见的恶性肿瘤之一1，在西方国家的男性肿瘤死亡因素中居于第 2位。
近年来，由于前列腺癌诊断方式的改进、人们生活习性、饮食习惯的变化以及老年男性人口比例增加等原因，中国男性人群中前列腺癌的发病率有逐年升高的趋势。
前列腺癌的进展与雄激素受体( androgen receptor，AR) 以及 AR 反应通路相关。
治疗方面，对于局限性前列腺癌，常规行根治性前列腺切除术或放射治疗而对于进展期前列腺癌患者则需要接受雄激素阻断治疗( androgendeprivation therapy，ADT)。
在去势情况下，尽管血管中的睾酮降低了 90% ～95%，但是并没有阻止前列腺癌的进展。
大部分的前列腺癌虽然为雄激素依赖型，但是在血液循环中睾酮浓度 ＜ 20 ng/dL 的情况下，疾病仍可继续发展为去势抵抗型( CRPC)。
最新研究认为主要与激素抵抗或 CRPC 以及 AR 的扩增或突变、共调剂因子的异常表达、配体非依赖性活化和 AR 非依赖性调控等原因有关。
CRPC 患者平均生存期只有 16 ～18 个月 ，若能早发现早诊断早治疗，其 5 年生存率自会升高。
CRPC的发生机制有以下方面的介绍，雄激素由睾酮、二氢表雄酮 (DHEA)、雄烯二醇和雄烯二酮组成，其中睾酮含量占90％，并能自由地扩散到前列腺细胞中，在睾丸中合成的睾酮在血液中是以复合物形式存在的，与白蛋白或性激素结合球蛋白结合而存在。
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