硝酮类化合物的合成与应用研究文献综述

 2023-02-21 19:22:32

开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)

目的:硝酮化合物,即亚胺的氮氧化物,这类重要的 1, 3-偶极试剂是重要的医药合成中间体, 常用于构建多类含氮杂环分子骨架,如生物碱、具有生物活性的化合物以及天然产物

分子,引起了药物合成化学家的浓厚兴趣[1]。在药物合成领域,硝酮可以参与多种反应类型, (如作为 1,3-偶极试剂与烯烃发生[3 2]环加成反应;与有机金属试剂作用发生烷基化反应等)在合成吡咯烷、哌啶、吲哚稠环类化合物方面具有很大的应用价值[1-3]。因此,硝酮化合物为天然产物全合成及新型药物开发提供了有效且便捷的途径, 具有广阔应用前景。

文献综述:人类自古以来,就应用天然产物改善自己的生产生活条件 ,如靛蓝、花青素等一系列天然染料 ;喹淋、吗啡等各种天然药物。 天然产物化学的长时间发展奠定了有机化学的发展基础。 现如今 ,天然产物的生物活性物质的分离、鉴定及全合成已成为国际研究热点。 天然化合物的全合成历来是具有挑战性的研究课题。

硝酮 ( nitrone)化合物作为一种非常重要的 1, 3- 偶极试剂在 1, 3- 偶极环加成反应研究中占有非常重要的地位 ,引起了有机合成化学家的浓厚兴趣 ,其应用也越来越广泛。 硝酮与烯烃化合物的环加成反应形成 C C键及 C O键 ,更为重要的是硝酮化合物中的 N原子的存在为生物碱和相关天然化合物,如生物碱、U- 内酰胺、生物素、氨基糖等的全合成提供了特别有效而便捷的途径。

研究的初步方案:发展一个温和条件下的联级反应来构建芳基硝酮类化合物。

1~4周 查阅文献,筛选条件

4~9周 拓展底物

10~14周 进行反应,计算产率

15~17周 撰写论文

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