1.选题目的意义及国内外进展
1.1研究目的
现在临床上需要抗血栓药物，所以我们要筛选出抗血小板聚集活性的物质，具体细节如下：
对应用分子模拟技术设计合成的拟肽类GPIIb/IIIa受体拮抗剂--替罗非班的结构类似物进行初步的活性筛选。
通过ELISA法对结构类似物进行体外抗GPIIb/IIIa受体活性研究；以替罗非班，氯吡格雷和AAP为阳性对照品，设计合适的浓度梯度，绘制各合成样品的抑制率曲线，研究各合成样品的抑制GPIIb/IIIa受体活性。
从依据拟肽类GPIIb/IIIa受体拮抗剂--替罗非班设计合成的样品中筛选出具有较高抑制GPIIb/IIIa受体活性的物质。
1.2研究意义
随着我国人口老龄化程度的日益加剧，血栓性疾病的发病率和死亡率逐渐居于各类疾病之首，常表现为血小板无力、动脉粥样硬化、心肌梗死、缺血性脑梗死、静脉血栓栓塞等。血小板的聚集在血栓性疾病的发生中起着非常重要的作用。最近有学者提出阿司匹林抵抗和氯吡格雷抵抗，即仍然有部分患者在使用了阿司匹林与氯吡格雷之后依然没有避免心血管疾病的发生。而ＧＰⅡｂ／Ⅲａ受体拮抗剂作用于血小板聚集的最终途径，阻断纤维蛋白原与ＧＰⅡｂ／Ⅲａ受体的结合，从而产生强大的抗血小板聚集作用。
血小板被激活的主要标志就是ＧＰⅡｂ／Ⅲａ构型的改变，ＧＰⅡｂ／Ⅲａ的激活主要有四种途径。其中最主要的途径为内向外的信号传导以及外向内的信号传导途径。
实验最终可以绘制出各合成样品的抑制GPIIb/IIIa受体活性的抑制率曲线，确定各样品的IC50值
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