雷公藤甲素(triptolide，TP)为传统中药雷公藤的主要活性成分，为一种环氧二萜内酯类化合物。
经研究发现其具有多种药理活性：良好的抗炎活性[1][2]，免疫抑制作用[3][4]，抗生育活性[5]，通过诱导肿瘤细胞凋亡，干预肿瘤细胞周期，抑制肿瘤细胞血管生成从而达到抗肿瘤的作用[6][7]，可用于中枢系统疾病如阿兹海默症的治疗[8]，治疗青光眼[9]，治疗慢性哮喘[10]等。
但由于其水溶性差，治疗窗窄，以及严重的多器官毒性如肝毒性，生殖毒性，肾毒性，心肌毒性等[11]，其实际应用受到极大的限制。
为了扩大雷公藤甲素的临床应用，雷公藤甲素的减毒工作成为了雷公藤甲素系列药物研发的重中之重。
为降低雷公藤甲素临床使用时的毒性，本项目旨在制备一种粒径适宜，包封率高，毒性小的雷公藤甲素脂质体，对其进行表征和处方优化，并对其药效学进行初步研究。
目前雷公藤甲素的减毒思路基本上有两种：一种是对雷公藤甲素结构进行修饰改造，合成毒性较小的一系列衍生物。
另一种则是对其剂型及给药方式进行改进，增加药物的靶向性，水溶性及应用缓释作用等，从而达到减毒的目的。
结构改造方面，现已有研究人员以雷公藤甲素为先导化合物，保留活性结构，合成一系列毒性小的衍生物，如雷公藤氯内醇酯，琥珀酰雷公藤甲素单酯钠，2-甲胺基乙酸雷公藤甲素酯柠檬酸盐，（5R）-5-羟基雷公藤内酯醇，MRx102等[12]。
而剂型改造方面，现已有许多不错的进展：1.纳米粒：早期有研究者运用改进的自乳化溶剂蒸发法成功制备雷公藤甲素聚合物纳米粒，并发现其具有一定的抗关节炎作用，且降低了雷公藤甲素的肝肾和睾丸毒性[13]。
后又有研究者制备了具有高包封率的雷公藤甲素叶酸-壳聚糖纳米粒[14]和雷公藤甲素聚乙二醇-聚乳酸纳米粒[15]靶向制剂及PH响应型纳米粒TPL-SFNPs[16]。
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