微乳经皮给药系统的研究进展
[摘要] 微乳是一种新型的药物载体，能提高难溶性药物的溶解度和生物利用度、促进药物透皮吸收，具有热力学稳定性优点，是目前透皮制剂研究的热点。本文主要从微乳的形成机制，透皮机制，组成成分的选择，制备方法与系统评价以及存在问题与展望几个方面进行了综述。
[关键词]微乳;透皮给药系统；研究进展
微乳(microemulsion)是由油相、水相、表面活性剂及助表面活性剂组成的一种透明或半透明的、流动的、热力学稳定的油水混合系统。粒径一般介于10-100nm。从结构上可分为油/水(O/W)型、水/油(W/O)型及双连续型。在药剂学领域，微乳可作为多种药物的载体，如液体口服制剂、静脉注射制剂和透皮吸收制剂等。微乳透皮给药系统优于一般的乳剂、乳膏：可同时增加亲水性和亲脂性药物的溶解性，比一般的透皮制剂具有更强的促渗作用；对难溶性药物的增溶作用尤其明显，可提高药物在制剂中的含量，透皮扩散的速率增加，吸收明显加快；可避免某些药物的胃肠道和肝脏首过效应，生物利用度也明显提高，尤其是作为生物大分子药物的给药途径，可有效解决生物大分子在体内易失活及半衰期短等问题；长效缓释微乳还可以克服多次给药带来的血药浓度的峰谷现象，降低不良反应；经皮给药可使局部药物浓度增加，起到靶向给药的目的；使用方便，患者可以独立用药，有任何不适可随时中断给药。因此，微乳经皮给药制剂是近年来的研究热点。
1.微乳形成机制
目前，关于微乳的形成机制较为成熟的理论有3种，即混合膜理论、表面张力理论和热力学理论。混合膜理论认为微乳体系中存在界面膜，油和水相分布在其两侧。乳化剂和助乳化剂的加入使得油水界面之间界面膜的稳定，并使油水二相界面扩大而形成微乳。界面膜最初为平板状，由于膜两侧压力不同，而向膜压高的一侧弯曲形成油包水（W/O）型或水包油（O/W）型微乳。表面张力理论认为表面活性剂的浓度高于临界胶团浓度就可以对油相或水相产生增溶作用，增溶作用是微乳自发形成的原因之一。热力学理论是用热力学的方法算出形成微乳的自由能及其相转变的条件来研究微乳的形成。但是这些理论因其各自局限性都不能完整地解释微乳的形成机理。
2.微乳透皮机制
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