脂质体制剂的研发进展
摘 要:应用脂质体辅助药物输送已经对许多生物医学领域产生重大影响。脂质体药物普遍具有精确的靶向性和较强的缓释作用,使药物效力明显增强,并解决了很多药物伴随毒性以及特殊部位给药难的问题。在这篇综述中,我们将讨论脂质体辅助药物输送的进展,以及脂质体在生物医学应用中的临床和实验应用现状。
关键词:脂质体;研发进展;靶向;临床
1.介绍
脂质体是目前临床应用最广泛的药物靶向递送系统载体材料。他们能使药物克服细胞和组织吸收障碍,提高药物在靶器官或靶细胞的浓度。脂质体被定义为磷脂囊泡,由一个或多个同心的脂质双分子层组成,它们包围着离散的水空间[1-4]。脂质体系统的独特能力,使亲脂性和亲水性的药物有很好的载药效率,疏水性分子插入双层膜,亲水性分子可以包裹在水中心[1-4]。此外,大型水性中心和磷脂双分子层组成的双层膜允许各种大分子透过并包载在水性空间,如DNA, 蛋白质和显像剂[5-6]。作为药物载体,脂质体具有以下几个优点:生物相容性、自组装能力、高效载药效率,较好的理化性质易于功能性修饰[1-4]。由于脂质体内磷脂双分子层具有与细胞膜类似的结构,所以有较高的生物相容性,较其他DDS(Drug Delivery System)载体材料表现出较高生物相容性。另外,由于肿瘤血管的细胞间隙较正常组织大(约200 nm),所以肿瘤组织对脂质体具有高渗透长滞留效应(Enhanced Permeability and Retention effect, EPR),使脂质体携带的药物能更好的分布至肿瘤组织并提高滞留时间。
图 1 不同脂质体给药平台
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