白花丹醌的提取分离与结构修饰的研究文献综述

 2022-12-11 21:03:18

开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)

[研究的主要目的和意义]:

白花丹醌( Plumbagin),又称兰雪醌,白花丹精,矶松素。黄色针状结晶(稀乙醇),熔点78~79℃,可升华,有刺激性臭味,并可随蒸气而挥发。微溶于热水,溶于乙醇、丙酮、氯仿、苯和醋酸。化学名为5-羟基-2-甲基-l,4-萘醌[1-3]。

白花丹醌主要存在于白花丹科植物紫雪花(PlumbagoindicaL.)的全草,白花丹(P.zeylanicaLinn.)的根中,是一种萘醌类天然产物。白花丹醌具有良好的抗细菌及真菌以及抗炎[4]和抗动脉粥样硬化[5]的作用。1974年,Melo等首次报道了白花丹醌的抗皮肤肿瘤活性[6]。

白花丹醌直接作为药物应用于临床仍有诸多缺陷。据文献报道,白花丹醌毒性较大,可刺激胃肠道及皮肤产生腹泻、皮疹等不良反应,并增加白细胞及中性粒细胞的数量,上调血清和酸性磷酸酯酶的水平[7].其物理性质不稳定,可升华、挥发,具有刺激性臭味。因此,对其结构优化改造,寻找新型高效抗肿瘤且毒副作用低的白花丹醌类衍生物无疑具有重要意义。

[拟研究或解决的问题]:

1.通过提取分离得到白花丹醌

已报道的白花丹醌的主要来源途径为合成法,但此方案原料消耗量大,收率较低,而且试剂对环境有较大污染,后处理困难,不适于放大生产。通过对白花丹醌,及白花丹的根的研究发现,采用提取分离法获得白花丹醌的方案过程简单,收率较高,污染小。

2.对白花丹醌的结构进行修饰

白花丹醌毒性较大,直接作为药物使用会引起诸多不良反应,而且其物理性质不稳定易挥发,有刺激性气味。因此,需要对白花丹醌进行结构修饰,提高其抗肿瘤活性,并降低其对正常细胞的毒性作用及不良反应,从而使白花丹醌更好地应用于临床治疗。

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