安妥沙星体外代谢研究文献综述

 2023-01-16 20:30:06

开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）

本课题是在充分的文献调研基础上，结合新药研发需求拟定的。利用肝微粒体温孵技术，以LC-MS/MS作为分析手段，初步测定安妥沙星体外代谢产物。并利用肝微粒体P450酶可诱导或抑制的特性，使用其经典的特异性抑制剂研究P450酶不同亚型对安妥沙星的代谢作用。

一． 研究目标

盐酸安妥沙星体外代谢研究，包括一相和二相代谢产物的寻找和结构的初步鉴定，参与一相代谢的CYP450酶亚型分析。

二． 研究方法

1. 代谢产物结构研究

采用人肝微粒体温孵安妥沙星，加入相应的辅助因子，如一相代谢加入NADPH再生系统、二相代谢加入UDPGA等，温孵一定时间。对温孵产物进行相应的预处理后使用LC-MS/MS进行检测，将反应体系与对照体系检测结果进行对比，寻找代谢物峰，采用LC-IT-TOF/MS技术对代谢物峰进行定性分析，初步鉴定其结构。

2. 参与代谢的CYP450酶亚型分析

对主要代谢产物进行半定量分析，即计算代谢产物峰与内标峰面积比，分析不同抑制剂对各代谢物峰的抑制程度，鉴定介导代谢安妥沙星生成各代谢物的CYP亚型，对于参与代谢的主要亚型，其结果再用重组CYP酶代谢验证；如果代谢产物涉及细胞质酶介导，需要考虑用人肝S9进行温孵并分析。

三． 拟解决的问题

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