四氢原小檗碱糖苷的制备文献综述

 2023-01-31 22:26:00

开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）

一、研究或解决的问题

对四氢原小檗碱类化合物的糖苷化以及对糖苷化产物的分离。

二、采用的研究手段

选用多种含有酚羟基的THPBs类化合物作为底物，用G. deliquescens NRRL 1086进行转化并对转化产物进行分离纯化。

三、文献综述

四氢原小檗碱类(Tetrahydroprotoberberines，THPBs)化合物是一类广泛存在于中草药中的活性成分，是生物碱中的一个重要组成部分，种类多，分布广，至少在八大科植物中广泛存在，最常见的是罂粟科各属植物，其它如小檗科、防已科、毛茛科、芸香科和番荔枝科等植物，在我国如著名的镇痛中药延胡索、千金藤属植物千金藤、地不容等植物含有丰富多采的四氢原小檗碱类化合物。在化学结构上，属于异喹啉类生物碱，具有共同的母核结构：由共用一个氮原子的两个异喹啉环稠合而成的四环结构，其中A环和D环为芳香环，在其C2，3，9，10位有含氧的基团取代，最常见的取代基为甲氧基或羟基或二氧亚甲基，其C环具有饱和碳原子，即C14为手性碳，整个分子结构具有构型问题。若C环具有芳香性质，其N原子呈季胺型，称为原小檗碱类化合物，最常见的原小檗碱类化合物，如小檗碱、巴马汀、药根碱等，而四氢原小檗碱类最常见的化合物有：四氢小檗碱（tetrahydroberberine,THB）、四氢巴马汀（tetrahydropalmatine, THP）、千金藤啶碱（stepholidine, SPD）等。[1]

1镇痛活性

dl-THP和l-THP的镇痛作用药效学研究是从20世纪50年代开始，经过多年的反复验证，在不同实验室应用不同的测定方法，不同的动物或不同的给药途径以及临床实际应用，均证明它们是非常有效的镇痛剂，［2-5］并已在1977年起列入《中华人民共和国药典》以及后面的各个版本药典中，被广泛应用于临床。系统的研究结果证实，dl-THP、l-THP不但有镇痛作用，还具有镇静安定、催眠作用和中枢性肌肉松驰表现[6-10]。镇痛强度较吗啡弱，但耐受性出现比吗啡缓慢。其镇痛作用无成瘾性，不属于麻醉性镇痛剂，也不属于解热镇痛抗炎剂；dl-THP 还能对抗和减缓吗啡的身体依赖性和精神依赖性。［11,12］

四氢小檗碱（THB）也是属于THPBs类化合物，其植物资源很丰富，药理作用研究表明THB也具有镇痛和催眠作用，与THP相比其活性较弱，但THB具有明显的镇静-安定作用，与THP相似[13]，其作用特点也与THP类似。除此之外，左旋千金藤啶碱（l-SPD），一个左旋的THPBs 类似物，在热板实验中也表现出相类似的镇痛活性[10,14]，这意味着THPBs类化合物均有相应的镇痛活性。

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