新型选择性组蛋白去乙酰化酶6抑制剂的合成文献综述

 2023-02-10 00:38:33

新型选择性组蛋白去乙酰化酶6抑制剂（HDAC6抑制剂）的合成 研究背景：组蛋白去乙酰化酶6(histone deacetylase 6,HDAC6)属于IIb类组蛋白去乙酰化酶家族，是一种依赖锌的，主要靶向非组蛋白的去乙酰化酶。

越来越多的研究表明，HDAC6的表达和活性在多种疾病的发生发展过程中是异常的，因此，HDAC6被认为是潜在治疗的靶点。

临床前数据表明，许多特异性靶HDAC6的小分子抑制剂在多种疾病的治疗中发挥作用[1]。

研究目的：对于早期发现的先导化合物1，其抑制HDAC6的活性IC50=63.4nM。

我们期望能将该类化合物的活性提高至个位数nM级别，达到目前常见的HDAC6抑制剂的活性标准。

我们在此主要考虑Cap区的不同取代基对活性产生的影响。

研究方法： 试剂和条件：（a）MH2OH,KOH,MeOH,0oc,3h；（b）NaH，alkyl iodide，DMF，rt，10h（c）10%H2O in DMF，80oc，36h 试剂和条件：（a）MH2OH,KOH,MeOH,0oc,3h；（b）10%H2O in DMF，80oc，36h[2] 实验进程安排：待定 文献综述： 1.高效、选择性HDAC6抑制0剂的发现进展组蛋白去乙酰化酶HDAC6是IIb HDAC家族中的一员，在HDAC酶中具有独特的两种活性催化结构域，具有独特的生理功能。

除了修饰组蛋白外，HDAC6还针对特定的底物，并参与蛋白的运输和降解、细胞形状和迁移。

选择性HDAC6抑制剂是一类新兴的药物，因为HDAC6参与不同的途径与神经退行性疾病、癌症和免疫学有关。

因此，选择性HDAC6抑制剂的发现得到了广泛的研究。

剩余内容已隐藏，您需要先支付 10元 才能查看该篇文章全部内容！立即支付

以上是毕业论文文献综述，课题毕业论文、任务书、外文翻译、程序设计、图纸设计等资料可联系客服协助查找。

您可能感兴趣的文章