摘 要:中药是中国祖先与疾病斗争的结晶,具有不可替代的重要地位和作用,一直是国内外学者研究的热点,本文对近年来国内外中药吸收与代谢方面的研究进展,包括其胃肠道代谢转化、肝脏代谢、药动学性质等进行综述,以期为中药吸收与代谢的后续研究提供参考。
关键词:中药;吸收代谢;药代动力学;研究进展中药历史悠久,由于其功效特点可产生治疗疾病、滋补、延缓衰老和预防疾病等作用,尤其对于治疗慢性疾病及疑难杂症具有明显的优势,具有领先的传统功能与显著的现代功能。
然而由于中药的多成分、多靶点、多途径的特点和复杂性,导致中医药科研工作者常视中药药效物质基础为黑箱。
体内吸收化学成分是阐明中药发挥药效机制的直接物质基础,其中药效成分作用于受体、酶、离子通道等靶点,最终产生药效[1]。
但中药的有效成分并非一定是中药中原来的化学成分,胃肠道酸碱性、酶及肠道菌群都会使其发生生物转化,甚至在其他化学成分的竞争和成分浓度的影响下,代谢谱都会发生改变[2]。
药物在体内吸收入血,经肝脏代谢后,主要由肾脏将代谢物从体内排出,依靠中药药代动力学可以了解药物在体内的吸收转运情况,对药物在体内过程进行预测,从而可阐明和揭示中药作用的物质基础及作用机制,为中药复方组方原理、设计及优选中药给药方案、选择合理给药途径及合适剂型等提供基础和依据[3]。
本文对中药体内胃肠道及肝脏代谢的研究进展进行了综述,阐述体内药动学特性及意义。
1中药的胃肠道吸收代谢研究中药胃肠药动学是研究胃肠道环境诸多因素对中药复方制剂有效成分溶出和吸收的影响,揭示其各有效成分之间协同或拮抗的规律,阐明其有效成分在胃肠内的药动学变化的学科[4]。
传统中药以口服用药为主,其中的成分经胃肠道吸收入血,在此过程中成分不可避免地会受胃肠道酸碱性、酶或微生物影响,直接突破胃肠道屏障并以原形进入体内发挥药效作用的成分十分有限,所以中药原形成分在机体内会发生代谢转化后其生物利用度会降低[5]。
Ma等[6]运用液质联用色谱分析特女贞苷(Specnuezhenide,SPN)与红景天苷(salidroside)在体内的代谢情况,大鼠口服后,SPN迅速从胃肠道吸收,相比于静脉组,其口服生物利用度仅为1.93%,远低于红景天甙的生物利用度为33.17%,这是由于SPN在大鼠胃和肠内可代谢成红景天苷,且红色素的分子结构较小,更易被血液吸收。
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