小檗碱衍生物治疗糖尿病的药理活性的研究进展摘要: 通过查阅文献,明确了小檗碱在治疗糖尿病、高血脂、心血管疾病、炎症以及感染等多方面的药理活性。
近年来,小檗碱显著的降糖调脂作用一直是研究热点。
通过对小檗碱进行结构改造,为优化小檗碱的生物利用度、脂溶性等提供了新思路。
本文主要综述小檗碱结构修饰位点、治疗糖尿病的作用机制、药理活性,为小檗碱的更深入研究和临床应用提供参考。
关键词: 小檗碱衍生物;药物优化;糖尿病;药理活性小檗碱(berberine,BBR)亦称黄连素(如图1),是一种从毛茛科植物中提取出的季铵型异喹啉生物碱,分子式为C20H18NO4,相对分子质量为336.27,为淡黄色粉末,加热失水后为土黄色粉末。
目前已广泛地将其作为抑菌、抗感染药物来使用。
图1小檗碱化学结构式糖尿病是一种常见的代谢性疾病,大量的动物实验及临床研究表明,黄连中的生物碱有效成分对于治疗糖尿病有明显疗效。
但由于小檗碱水溶性较差,限制了其生物利用度,目前研究人员通过对其进行结构修饰的方法,以期提高药效功能和扩大应用范围。
现代药理学对小檗碱降糖调脂作用机制的研究已有一定进展,以下就小檗碱结构修饰位点以及发挥的药理作用做统一叙述。
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