富马酸泰诺福韦酯含量测定方法的验证文献综述

 2023-03-06 20:39:10

关于富马酸泰诺福韦酯含量测定方法验证的研究进程

摘 要：采用高效液相色普法测定，根据富马酸泰诺福韦酯的特性选择相应的色谱柱及流动相等，建立富马酸泰诺福韦酯含量的HPLC测定方法,通过对富马酸泰诺福韦酯（TDF）标样的测定实验，验证富马酸泰诺福韦酯的含量测定方法的可行性。

关键词：HPLC，前药，合成，含量

1.富马酸泰诺福韦酯的药理作用及其合成原理

1.1富马酸泰诺福韦酯药理作用

富马酸泰诺福韦酯是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂，以与核苷类逆转录酶抑制剂类似的方法抑制逆转录酶，从而具有潜在的抗HIV－1的活性。本品的活性成分泰诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶，及通过插入DNA中终止DNA链。在体外，本品可有效对抗多种病毒，包括那些对核苷类逆转录酶抑制剂耐药的毒株。在体外，本品对野生型HIV－1的IC50为1.6微摩尔，对HIV－2为4.9微摩尔，对HBV为1.1微摩尔。[1]

1.2富马酸泰诺福韦酯合成

泰诺福韦，化学名（R）-9-（2-磷酸甲氧基丙基）-腺嘌呤，作为一种新型开环核苷酸类抗病毒药物，它对逆转录病毒（HIV）和乙肝病毒（HBV）有很强的抑制作用，可用于对拉米夫定产生耐药的病人。另外，泰诺福韦酯对HIV感染者具有良好的耐受性。由于泰诺福韦的口服生物利用度低，所以对泰诺福韦前药及其成盐新晶型的开发研究已成为近年来的研究热点。[2]

泰诺福韦与氯甲基碳酸异丙酯在三乙胺的作用下缩合，经萃取析晶，制得泰诺福韦酯，然后与富马酸摩尔比1：1复合成盐，利用红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱进行分子结构表征。同时通过差示扫描量热法(DSC)对富马酸泰诺福韦酯进行热分析。富马酸泰诺福韦酯为深入研究与开发抗病毒核苷类药物应用奠定了基础。[3]

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