负载型小分子酸催化烯胺酮合成吡咯类药物骨架文献综述

 2023-05-10 16:03:53

文献综述

1.本课题的目的及研究意义吡咯是五元杂环中最重要的杂环母核[1]。

含有吡咯环的血红素和叶绿素在动植物界中所起的作用是显而易见的。

1834年Runge发现从骨焦油或煤焦油中得到的一种化学物质能使被盐酸湿润的松木片变红,因此定其名为pyrrol[1],其意思为红,1857年,Anderson从骨焦油中得到纯吡咯[1]。

吡咯衍生物在生物体的生长、发育、能量转换以及彼此间各种信息的传递、死亡、腐烂等过程中都有参与,此外,含吡咯环的化合物还广泛地存在于生物碱、蛋白质等大然物中,在天然染料和药物中有许多化合物也含吡咯环。

1870年,Beye 确定了它的结构,随着吡咯类化合物不断被发现,人们对吡咯类化合物产生了极大的兴趣,并找到并确的了一大批具有药物活性的吡咯类化合物。

吡咯及其衍生物是最重要的五元含氮杂环骨架材料和关键结构核,在药物化学、材料科学和天然产物等领域有着广泛的应用[1]。

其重要的生化活性越来越得到人们的重视,许多药物均含有吡咯环。

例如:紫质胆色素原(Porphobilinogeh)、腾黄绿脓菌素(Pyoluteorin)、林大霉素(Clinimycin)、林可霉素(Lincomycin)、海人酸(Kainic Acid)、吗啉吡咯酮(Doxapram)、抗肿瘤抗生素Lukianol等[1]。

alpha;-重氮酯类化合物是一种有机合成中应用极为广泛的活性中间体,此类化合物分解后失去N2,根据不同的反应体系形成高度活泼的自由基卡宾或金属卡宾,可以用于C-H、N-H、O-H、Si-H、B-H、C-C或C=C插入反应构筑相应的C-C、C-N、C-O、C-Si、C-B键等,具有良好的化学反应活性及选择性[2]。

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