狼毒喷雾剂的制备与处方优化文献综述

 2022-09-08 11:40:41

外用凝胶剂的研究进展

摘要：凝胶剂是近年来兴起的一种药物新剂型。本文结合文献从凝胶剂的基质、新技术在凝胶制备的应用和凝胶剂的临床应用等三个方面进行综合分析和归纳凝胶剂的研究进展。随着科学技术不断发展、制备工艺不断优化、新基质材料不断出现，凝胶剂的应用范围在不断拓宽，前景十分广阔。

关键词：凝胶剂；基质；制备工艺；临床应用；进展

凝胶剂（gels）系指原料药物与能形成凝胶的辅料制成的具凝胶特性的粘稠特性的稠厚液体或半固体制剂。除另有规定外，凝胶剂限局部用于皮肤及体腔，如鼻腔阴道和直肠。[1]凝胶剂具有很好的稳定性和生物相容性，副作用较少，对药物释放具有缓释、控释作用，广泛用于缓释、控释等新型给药系统。外用凝胶剂无口服制剂的首过效应，也不受胃肠道降解，有较好的生物利用度。同时外用凝胶剂有较好的透气性、保温性、皮肤粘着性，有着使用方便舒适、可反复贴敷、不污染衣物、无残留患者接受性好的优点，在临床使用中具有较好的应用价值。随着新药研究进展，给药系统研究深入，新型辅料不断出现，提高了凝胶剂的临床疗效。

1凝胶剂的基质

凝胶剂是由药物和凝胶基质组成的，凝胶基质是药物的载体，对于凝胶剂的质量产生较大的影响，因此合理的制剂需要选择合适的基质。凝胶剂基质属单相分散系统，有水性和油性之分。水性凝胶基质一般由纤壳多糖、维素衍生物、卡波姆、海藻酸盐、明胶、丙烯酸树脂、聚乙烯聚合物、聚乙烯醇(PVA)和聚羧乙烯、纳米HA/PVA多孔复合材料以及水、甘油、丙二醇组成；油性凝胶基质由液状石蜡与聚乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂等构成。特亲水性凝胶的药物应能够溶于水分散溶剂，可加潜溶剂、增溶剂、助溶剂等，而选择亲脂性凝胶剂的药物应能溶于油分散溶剂。

1.1亲水性凝胶 亲水性凝胶具有优良的理化性质和化学特性，并具有生物可降解、生物相容性、生物粘附作用和缓释性等特性，这一类基础材料目前采用的最多。该种基质主要是由天然的高分子物质或者是合成的高分子物质聚合而成。之所以称之为亲水性凝胶是因为该类物质中存在着较多的-OH、-CONH、-COOH等亲水性基团，使得该类凝胶在人体正常的生理温度、pH以及离子强度等条件下吸水膨胀率高达10%-98%，这也就使得亲水凝胶在人体生理条件下并不溶于水，而是在形成的骨架中存留相当一部分水。常用的外用水凝胶基质材料介绍如下：

1.1.1卡波姆 （carbomer）是聚烷基蔗糖或聚烷基万基季戊四醇与丙烯酸交联聚合物的共聚物，可溶于水、乙醇和甘油。卡波姆最早由美国Goodrich公司生产，现已被收载于《中华人民共和国药典》2015年版收入。本品为白色疏松粉末，有吸湿性、酸性和特殊微臭。卡波姆在较低浓度下就能形成有生物粘附性的高凝度凝胶，其增稠机制有成盐增稠和氢键增稠。由于卡波姆中含有52%~68%的酸性基团，有酸性，制备时可以加入无机或者有机碱（如三乙醇胺）中和形成凝胶，羧基离子化，负基团相互排斥，分子链伸展，呈极大的膨胀状态，并且具有相应的粘性。中和后的水凝胶在pH为6~12时粘度最大，pHlt;3或gt;12时，粘度下降[2]。目前国内主要的卡波姆型号有934,940,941等。卡波姆具有较好的安全性和良好的耦合性，无皮肤刺激性、过敏性或变态反应，具有释药快、易涂展、无油腻性，干燥快、易洗、不污染衣服等优点。作为一种释药材料,它可应用于口腔、鼻腔、直肠、眼睛等部位给药。易蕾等[3]用包合技术制备氯雷他定和羟丙基-beta;-环糊精包合物，再与190g/L泊洛沙姆470和1.0g/L卡波姆，制成载药量20.15%，包合率82.07%的温敏型鼻用凝胶。作者采用了原位凝胶技术，使凝胶剂在鼻腔内原位凝胶化并迅速粘附于粘膜表面，延长作用时间，减少不良反应发生。

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