细叶远志皂苷自微乳的制备文献综述

 2022-12-06 16:51:40

开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）

一、选题的背景和意义。

远志为常用中药，最早记载于《神农本草经》，作为药用列为上品，来源于远志科植物远志Polygala tenuifolia Willd．或卵叶远志P.sibirica L.的干燥根。性温，味苦、辛，具有安神益智、祛痰、消肿的功效，可用于治疗心肾不交引起的失眠多梦、健忘惊悸，神志恍惚，咳痰不爽，疮疡肿毒，乳房肿痛等。远志的主要成分为皂苷、寡糖酯以及少量生物碱等，皂苷类成分是远志的主要活性成分[1][2]。

近几年随着中药从传统剂型向现代剂型的转变发展，越来越多的现代剂型应用于中药制剂的研究中，在解决脂溶性和水难溶性药物的溶解度、生物利用度以及临床应用等问题上发挥了重要的作用。而在微乳研究基础上深入发展所建立的自微乳释药系统（self-microemulsifying drug delivery system,SMEDDS），可作为一种新型的药物载体，解决口服给药中的问题，促进药物的吸收[3]。

自微乳给药系统是由油相、乳化剂和助乳化剂或少量水组成的外观均一透明溶液，可以在胃肠道内或环境温度适宜及温和搅拌条件下，遇水自微乳化成水包油（O /W）型、粒径小于100nm的乳剂，可以作为疏水性、难吸收或易水解药物的新型载体[4]。其基本特征是通过将药物包裹在油滴中，口服后遇体液即在体温条件下（通常为37℃），经胃肠蠕动自发分散形成O/W型微乳。此系统通过提高药物的表面积和溶解度，在胃肠道内均匀、迅速分布，乳化剂能降低表面张力，克服大分子通过胃肠道上皮细胞膜时的障碍，使药物容易通过胃肠壁水化层传递到吸收部位，提高了溶出度和渗透率，可降低药时曲线的峰/谷比。还有可经淋巴管吸收以克服首过效应，在一定程度上可避免药物在胃肠道中被酶水解，从而有助于提高药物的生物利用度。同时也可避免药物对胃肠的不良刺激。

油相[5]：对药物溶解度应较高，低温条件不会析出药物，遇水则易被处方中的乳化剂乳化。相对分子量小的油，可与助乳化剂一样，插入乳化剂的界面单分子层，表明油相分子的大小对微乳的形成较为重要。在一定范围内，油相的分子体积越小，对药物的溶解力就越强；而油相分子体积过大则较难形成微乳。现今所用的油相多为植物油（如蓖麻油、豆油、花生油、橄榄油等）和脂肪酸酯类。

乳化剂[6]：为处方中的重要因素，一般采用亲水亲油平衡HLB值较高（一般为11-15）的非离子乳化剂。其可改变小肠上皮细胞膜的流动性和细胞间紧密连接，增加药物的膜渗透性及改善药物吸收。常用的有吐温、聚乙二醇甘油酯类、磺化琥珀酸二辛酯钠、聚氧乙烯蓖麻油衍生物等。有时也可根据HLB的要求选择混合乳化剂。

助乳化剂[7]：可辅助溶解药物，调节乳化剂的HLB。助乳化剂分子可嵌入乳化剂分子中，从而共同形成微乳的复合界面膜，增加界面膜流动性，降低界面膜表面张力及电荷斥力，增加界面柔顺性，促进微乳形成并增加稳定性。目前采用的助乳化剂多为中、短链醇如乙醇、丙二醇、二苷醇单乙醚等。

在药学制剂的工艺优化和处方筛选过程中，常常需要同时考察多个因素对结果的影响，并对其结果进行优化。而当因素水平数较多时，考虑到试验成本和试验周期，需要采用试验次数较少的试验设计优化法[8]。国内外近年来常用集数学和统计学方法于一体的星点设计-效应面优化法进行试验设计，星点设计[9]（central composite design,CCD）是一种新型的试验设计方法，它具有试验次数少，试验精度高等特点，在药学应用上成效显著。

效应面优化法（response surface methodology, RSM）就是通过描绘效应对考察因素的效应面，从效应面上选择较佳的效应区，从而回推出自变量取值范围即最佳实验条件的优化法。使用起来直观、方便、效果较好[10]。

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