帕瑞昔布钠的合成研究文献综述

 2022-12-10 14:59:24

开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）

一、研究目的及意义：

剧烈的疼痛通常与组织损伤引起的损伤或手术有关，当口服用药和直肠用药不合适时剧痛情况下通常选择注射治疗例如手术后。

镇痛类药物有阿片类药物，非甾体抗炎药，扑热息痛和局部麻醉或者镇痛技术，在术后设置这些疗法通常采用多模式镇痛。

从1970年代初就知道阿司匹林和其他非甾体类抗炎药是通过抑制环氧酶(COX)来实现。COX是参与参与凝血恶烷的形成和从花生四烯酸生成的前列腺素(通常是促炎物质)的一种酶。

多年来,COX被认为是一个单一的酶。然而,前列腺素代谢基础研究使用培养的细胞系逐渐导致了人们认识到有丝分裂原刺激所产生的COX是已知的一个变种。COX的蛋白质结构和cDNA诱导不同本构的COX表示。现在的两种蛋白质被称为COX-1(结构)和COX - 2(诱导)。进一步研究表明,在非常笼统。COX-1可以说组织自我平衡的功能。和COX - 2炎症功能。因此,它被认为,如果一个可以选择性地抑制COX - 2非甾体抗炎药可以被开发, ,这可以保留有价值的消炎物质,失去组织破坏性影响的非选择性非甾体类抗炎药。

帕瑞昔布钠是一种酰胺药物伐地昔布的水溶性钠盐的前体药物。帕瑞昔布在体内经过酶水解成伐地昔布，并制定作为解决方案的粉末注射用。伐地昔布是选择性的COX - 2酶抑制剂。

目前帕瑞昔布钠专利保护即将在2017年到期，我们准备仿制该产品，先从原料药合成开始仿制，先初步打通工艺路线，通过H-NMR和IR对产物进行结构确证和表征，公司分析部门进行高效液相、气相分析方法的摸索之后，以提高产品质量和收率为目的优化工艺路线，最终确定合格产品的稳定工艺路线。①

帕瑞昔布在静注或肌注后经肝脏酶水解，迅速转化为有药理学活性的物质--伐地昔布。

吸收：帕瑞昔布单次给药后，在临床剂量范围内，以血药浓度-时间曲线下面积（AUC）以及峰浓度（Cmax）两项指标代表的伐地昔布的暴露水平近似线性表达。帕瑞昔布1天给药2次，静注剂量不超过50mg及肌注剂量不超过20mg的情况下，其AUC与Cmax之间呈现线性关系。帕瑞昔布1天给药2次，在4天内可达到伐地昔布的稳态血药浓度。

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