银杏内酯K的体内药代动力学研究文献综述

 2022-12-10 15:00:17

开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）

银杏内酯是银杏叶提取物中主要的药效成分，为二萜内酯化合物，它们是天然PAF（血小板激活因子）受体特异拮抗剂。银杏内酯主要包括银杏内酯A、B、C、J和M等，近几年还分离出了银杏内酯K、L等。银杏内酯K（Ginkgolide K，GK）是从银杏叶中分离出的极微量的新化合物，1,10-二羟基-3,14-去氢银杏内酯（1,10-Dihydroxy-3,14-dehydroginkgolide），属于银杏二萜内酯，为银杏内酯B的衍生化物。经报道，GK是一种天然的血小板活化因子拮抗剂，并且可能对脑缺血损伤具有一定保护作用。有文献研究表明，作为天然的PAF拮抗剂，GK能够通过抑制大脑皮层中钙离子浓度，捕获自由基和抗脂质过氧化损伤作用，从而达到保护细胞膜的结构和功能的作用。

药物代谢动力学研究在新药发现和开发过程中发挥重要作用，所得信息支持药效学和药物安全性评价研究，支持药物制剂特性评价和质量控制，支持临床试验设计和临床研究给药方案优化。

本实验则首次提出对银杏叶提取物中极微量的GK进行临床前药代动力学研究。拟运用UHPLC-MS/MS的手段，建立起血浆样品中测定GK的方法，并从特异性、准确性、精密度、回收率、基质效应和稳定性等各方面进行考察验证，并将建立的方法应用于GK的临床前体内药代动力学研究。

所得的结果将为此后的新药研发提供数据支持。

银杏内酯文献综述

1146221邹倩 中药资源与开发

摘要：

银杏内酯是目前被认为最具有临床应用价值的天然血小板活化因子受体拮抗剂，其中以银杏内酯B的活性最强，但是对银杏内酯的药理及药代动力学研究大多仅限于银杏内酯A，B，C。银杏内酯K（Ginkgolide K，GK）是从银杏叶中提取出的微量化合物，经研究发现具有与银杏内酯B相似的较强药理活性。对银杏内酯K进行药代动力学研究对其未来新药开发奠定了良好的基础。

关键词：

银杏内酯，银杏内酯K，药代动力学，药理作用

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