一种脂质体的制备和理化活性研究文献综述

 2022-12-22 19:18:48

开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）

一、实验背景

1. 概述

紫檀芪（pterostilbene），化学名为3，5-二甲氧基-4rsquo;-羟基反式二苯乙烯，是一种广泛存在于天然产物中的反式二苯乙烯类化合物。紫檀芪分子式为C16H16O3，分子量为256.11，单体为类白色结晶状粉末，对空气敏感，熔点为89～92摄氏度，不溶于水，溶于DMSO（溶解度为20mg/mL），适宜储存于2～8摄氏度。在自然界中分布广泛，由于最初在紫檀（Dalbergia Woods）中发现，故而命名为紫檀芪。后在蓝莓（Vaccinium）、龙血竭（Chinese Dragonrsquo;s Blood）、交趾黄檀（Dalbergia cochinchinensis）、苜蓿（Medicago sativa Linn）以及葡萄（Vitis spp.）中均有发现紫檀芪。紫檀芪天然来源有限，但化学合成和生物合成的研究成果为紫檀芪稳定、大量地获取提供了可能。

作为白藜芦醇的结构类似物，紫檀芪是白藜芦醇的第3和第5位两个酚羟基被甲氧基替代所衍生的非黄酮类多酚化合物，在植物体内，白藜芦醇经代谢而形成甲基化产物紫檀芪后，其生物活性及选择性均远远大于白藜芦醇，性质也更稳定，且生物活性的提高与甲基的存在有着密切的关系。紫檀芪被称为下一代的白藜芦醇，具有很多优于白藜芦醇的功效，具有更好的亲油性和更好的膜透过能力，因而更容易被吸收。

2. 紫檀芪抗氧化作用机制：

紫檀芪具有抗氧化、抑菌等多种生物活性。紫檀芪被认为是一个强大的天然抗氧化剂，主要表现在：1.降低氧化应激和活性氧（reactive oxygenspecies，ROS），如过氧化氢和超氧阴离子；2.不同细胞系过氧化氢酶的表达增加，如总谷胱甘肽、谷胱甘肽过氧化物酶、谷胱甘肽还原酶、超氧化物歧化酶（superoxide dismutase， SOD）等。

紫檀芪的抗氧化作用可能通过多个相互关联的机制起作用。Zhang L等发现，紫檀芪可以通过Bcl-2相关X蛋白的激活和表达，上调线粒体基质内锰超氧化物歧化酶（Mn-SOD）的表达，抑制线粒体呼吸，减少过氧化物的生成。或作用于低密度脂蛋白受体-1（LOX-1），减少活性氧（ROS）的生成，下调基质金属蛋白酶的表达。紫檀芪还可激活核因子相关因子2（NF-E2-related factor 2，Nrf2）发挥其抗氧化作用，如Chiou等在研究抗氧化剂对直肠癌的作用时发现，紫檀芪可以通过激活Nrf2，引起血红素加氧酶-1和谷胱甘肽还原酶的高表达，从而起到抗氧化抗癌的作用，并且其作用比白藜芦醇强。目前紫檀芪在抗炎、抗日光损伤、皮肤肿瘤等方面中可能有较好的防治作用。

3. 紫檀芪与脂质体

虽然紫檀芪在脂溶性、稳定性和生物活性方面相比于白藜芦醇具有优势，但在应用方面仍存在问题：1）紫檀芪与大多数天然来源的活性物一样，生物稳定性和化学稳定性不佳，在光和空气中不稳定，其酚羟基很容易被氧化，反式结构也容易转变为没有明显生物活性的顺式结构，从而失去药效；2）紫檀芪脂溶性很强，但水溶性非常差，即使在一些常规脂质中溶解后依然会出现大量的结晶；3）在高温操作条件下，紫檀芪会迅速失去药效。为了解决这些问题，通常将其封装在保护壳中以保持活性，并将其运送到目标位置。已有研究将紫檀芪制成壳聚糖微球、固体分散体、纳米混悬剂、类脂纳米囊等剂型以改善其活性。脂质体是具有封闭双层结构的囊泡，其通过磷脂和胆固醇在水性介质中的自组装形成，具有良好的生物相容性以及与靶细胞结合的能力，它已成为水溶性药物、不溶性药物、诊断试剂、营养素等生物分子的通用载体，保护被包裹药物生物活性、改善药物理化性质，提高其稳定性和生物利用度、并使其具有靶向性，促进其渗皮吸收性，以获得更好的效果。

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