海南狗牙花有效部位提取和抗肿瘤活性初步研究文献综述

 2022-12-27 09:19:11
  1. 拟研究问题

本课题拟对海南狗牙花进行有效部位提取，并探究其抗肿瘤活性。

  1. 研究手段
  2. 采用95%乙醇为溶剂的加热回流提取方式对海南狗牙花进行有效部位提取；
  3. 利用有机溶剂极性的差异进行萃取，分离出水溶性部位、乙醇部位、乙酸乙酯部位及石油醚部位；
  4. 细胞培养；

（4）采用四氮唑盐（MTT）还原法进行抗肿瘤活性测定。

  1. 文献综述

海南狗牙花有效部位提取和抗肿瘤活性初步研究

15404411 吴佳颖

摘要：背景 狗牙花，拉丁学名（Ervatamia divaricata），是一种夹竹桃科狗牙花属常绿灌木，又名单根木、独根木、山辣椒树、鸡爪花、艾角青等，主要分布于云南省、广东省、广西省、海南省等地区。其根可入药，具有清热解毒、降血压、降血脂、消肿止痛之功效，我国民间主要用于治疗腹痛、咽喉肿痛和高血压等疾病[1]。前期研究表明，狗牙花主要含有的化学成分是：生物碱，三萜类化合物，木质素、甾醇等，其中含生物碱最多，主要为单萜吲哚类生物碱。目前，对狗牙花化学成分的研究较为系统，分离出较多数量的单体成分。但在有效部位的筛选和活性研究尚处于初步阶段。本课题拟选取资源丰富的海南狗牙花（Ervatamia hainanensis Tsiang）作为研究对象，通过实验提取其有效部位并探究其抗肿瘤活性，为狗牙花药用价值的开发利用提供科学的实验依据。方法 本课题分为两部分展开：1.海南狗牙花有效部位的提取与分离2.有效部位的抗肿瘤活性研究。

关键词：海南狗牙花；有效部位；抗肿瘤活性

夹竹桃科狗牙花属植物狗牙花（Ervatamia divaricata）是一种具有丰富价值的植物。我国产的夹竹桃科狗牙花属植物有15种，其中5个变种[2],因其性喜温，故多生长于我国南部地区（云南、广东、台湾、海南等）。狗牙花在民间除具观赏价值外，还可入药：其花可治产后气血虚，头昏目眩，肢体麻木，心慌心悸等，根茎可治高血压、咽喉肿痛、痈疽疮毒、跌打损伤等。由于其在民间常被作为药材使用，大大提高了科学家们对狗牙花药用价值的开发研究。

从目前研究报道来看，狗牙花的研究主要集中在其化学成分的研究，致力于将化学成分进行分离并对分离出的单体化合物进行结构鉴定。而狗牙花中含量最丰富的当属生物碱类，故研究倾向于分离鉴定生物碱。据统计，从20世纪80年代至今，已对超过60种狗牙花属植物进行研究，并从中分离鉴定出超过250种吲哚类生物碱[3]。狗牙花中的生物碱类主要分为单萜吲哚类生物碱和双萜吲哚类生物碱，其中对于单萜吲哚类生物碱的分离鉴定较多。狗牙花中常见的单萜吲哚类生物碱有：ibogaine型，柯南因-的士宁类等【4】。双萜吲哚类生物碱的分离鉴定有较少报道，宣伟东在文献中列举出云南狗牙花的双萜吲哚类生物碱有：cononitarineA,B,conodutarineA,B等，但他在研究过程中分离出的双萜吲哚类生物碱组分（Fr B）并未进行进一步的分离鉴定【5】。黄丽瑛等人在对海南药用狗牙花的研究中，分离出的12个生物碱成分也只有3个为双萜吲哚类生物碱【6】。故现今对双萜吲哚类生物碱的分离鉴定还有待进一步研究。除生物碱外，狗牙花中还含有其他的非生物碱部分，如三萜类化合物、异香豆素、木质素、甾醇等【7】，目前对非生物碱部分的研究大多为分离和结构鉴定，其活性方面的研究在未来还有待拓展。

目前对狗牙花中化学成分的药理活性研究主要是研究吲哚类生物碱的戒毒、镇痛作用，对抗肿瘤活性的研究还处于初步阶段，数量较少。有研究表明，从狗牙花中提取的生物碱成分可以防治吗啡的依赖性且同时自身不具有身体依赖性和精神依赖性。同时，海南狗牙花总生物碱也可以阻断由应激刺激(足底电击)和给予外源性糖皮质激素引起的小鼠对吗啡的“复吸”行为【8、8】。还有研究表明，狗牙花属植物中提取的总生物碱在阿片类、一氧化氮、K -ATP、谷氨酸等机制的介导下产生镇痛作用，其作用机制与吲哚类生物碱有关【9】。关于狗牙花化学成分的抗肿瘤活性研究，虽是少量但也有所收获：周韵丽等人在研究药用狗牙花时首次报道化合物Ⅶ对人体鼻咽癌KB细胞有抑制作用【10】，在对海南药用狗牙花的生物碱成分进行分离鉴定时又报道了新生物碱Ⅶ和Ⅸ经实验显示有较强的抗肿瘤作用【6】；刘志文等人在海南狗牙花中提取出一种氰基取代的吲哚类生物碱Ervahainine A对肿瘤细胞HepG2 和HepG2/ADM的生长具有抑制作用【11】。谭兴起将海南狗牙花化学成分用于对人白血病细胞和人乳腺癌细胞进行体外抗肿瘤活性实验【12】，虽未得到有效结果，但也为狗牙花抗肿瘤活性研究提供了依据。抗肿瘤中药研究是一条开发抗肿瘤药物的重要途径，长春花碱、紫杉醇等从天然植物中提取出的抗癌药物在临床中被广泛使用且疗效显著，我国狗牙花资源丰富，若能从中提取分离出新的抗肿瘤药物将会大大造福人类社会，因此进行狗牙花有效部位的抗肿瘤活性研究意义重大。

前期研究中，狗牙花的提取手段大多为乙醇加热回流提取或乙醇渗漉提取，然后采用酸溶碱提法分离出总生物碱及非生物碱部分，接着通过大孔树脂分离法，硅胶层析等方法分离出单体化合物用于结构鉴定或活性研究【3-10】。本课题拟参考前人的提取方法采用95%乙醇加热回流的方式提取海南狗牙花的有效部位，然后直接用极性不同的有机溶剂将有效部位进行分离。经过对不同的有效部位进行抗肿瘤活性测定后，筛选得到具有抗肿瘤活性的有效部位。对于具有活性的有效部位，可以再进行更细致的分离纯化鉴定。这样的研究手段可以保证对活性成分的针对性研究，避免盲目的对许多无效的化合物进行分离鉴定，大大节省了实验的经济和时间成本；同时，先提取总成分,分离得到大类组分或有效部位,将其进行药理活性筛选的方法可以避免单体化合物活性评价所需样品用量大、活性观察范围小的局限，还可以避免大类组分或有效部位检出活性而单独组分检出无活性的情况的遗漏，大大提高了实验的效率和发现新药的几率。

剩余内容已隐藏，您需要先支付 10元 才能查看该篇文章全部内容！立即支付

以上是毕业论文文献综述，课题毕业论文、任务书、外文翻译、程序设计、图纸设计等资料可联系客服协助查找。

您可能感兴趣的文章