化学原料药依非韦仑车间设计-150t/a文献综述

 2023-02-20 18:57:16

依非韦伦的合成路线我们要合成的产品主要有依非韦伦,就目前市场而言,它们的用途十分广泛,具有良好的发展前景。

依非韦伦(Efavirenz)是1998年9月FDA批准在美国上市的非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),是治疗人类免疫缺陷病毒Ⅰ型(HIV-1)的特效药,商品名为SUSTIVA;主要作用是非竞争性地抑制HIV-1的逆转录酶,而对HIV-2逆转录酶和人体细胞DNA的alpha;-多聚酶、beta;-多聚酶、gamma;-多聚酶、delta;-多聚酶没有抑制作用。

体外敏感性实验证明:本品对未分型的实验室毒株和临床分离株的90%-95%抑制浓度(IC90-95)为1.7-25 nmol/L;与齐多夫定(叠氮胸腺嘧啶,爱滋特,ZDV)、去羟肌苷(二脱氧肌苷,地丹诺辛)或茚地那韦(indinavir, IDV)联合应用时,对HIV-1有协同抑制作用。

已发现本品对非核苷逆转录酶抑制剂有自身耐药性和交叉耐药性。

由于单用一种NNRTI时能很快产生耐药病毒,因此本品通常与其他的抗逆转录酶病毒药物联合应用。

1981 年人类发现首例艾滋病病例,在短短 30 年间,艾滋病已经夺取 2500 多万人的生命;世界各地均有流行,但 97%以上在中、低收入国家,尤以非洲为重;到 2011 年底,全球共有 3400 万名艾滋病感染者,比 2001 年上升了 17%。

至 2011年底,我国存活 HIV 携带者及艾滋病患者约 78 万人,全年新发感染者 4.8 万人,死亡 2.8 万人。

艾滋病已成为严重威胁世界人民健康的公共卫生问题,医学界正在竭尽全力研究如何预防治疗艾滋,各国政府都加大了对艾滋病预防和治疗的投入。

自1987年齐多夫定(zidovudine)问世以来,随着对HIV病毒及其感染过程机制研究的深入、以及对药物研发技术的创新,一系列抗HIV药物相继诞生,开启了药物预防和治疗艾滋病的新时代。

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