伐地考昔的合成1伐地考昔的简介伐地考昔(valdecoxib, 1)是新型选择性环氧化酶-2 (cyclooxy genase-2)抑制剂，化学名为4-[(5-甲基-3-苯基)-异嚷吟基]苯磺酞胺。
由Pfizer公司开发，于2002年首次在美国上市，具有强效抗炎镇痛作用，临床主要用于治疗骨关节炎、类风湿关节炎和原发性痛经，服用本品未发现对胃肠道、呼吸系统等有严重的不良反应，耐受性好[1]。
1.1伐地考昔的理化性质伐地考昔是白色结晶状粉末，25℃时，在水中的相对溶解度为10mu;g/ml, pH值为7.0，溶于甲醇和乙醇，极易溶于有机溶剂和碱性水溶液(pH=12)。
熔点为:155-157℃1.2伐地考昔的药理学特性伐地考昔为非甾体抗炎药(NSAIDs)，动物模型试验显示具有抗炎、镇痛和解热作用。
本品主要通过抑制环氧合酶-2(COX-2)，进而抑制致炎性前列腺素的合成。
在人体内，治疗浓度的本品对保护胃粘膜的COX-1没有抑制作用。
体外，本品的COX-2/COX-1选择性比为30，而罗非考昔为35，塞来考昔为7.6。
给予本品后约3小时达血药峰值，与食物同服可使达峰时间延迟1-2小时。
口服生物利用度约为80%。
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