一、课题背景
香豆素如下图，又名邻羟基肉桂酸内酯，具有苯并吡喃酮结构，在芸香科和伞形科植物中最广泛存在,其次是豆科、兰科、木樨科 、茄科和菊科植物 , 也有少数来自微生物。研究发现，香豆素及其衍生物具有较强的生物活性，对人体具有抗凝血、抗HIV、抗癌、降压、抗菌、抗心律失常、抗骨质疏松、消炎止痛、抗氧化、止咳平喘、光敏等多种药理作用[1]。其中，以华法林苄丙酮香豆素为代表的香豆素类抗凝药长期为口服抗凝治疗的基本药物[2]，香豆素类化合物calanolide是抗艾滋药物的先导化合物，可用于研究新一代的非核苷反向转录酶抑制剂[3]，多种具有抗癌活性的天然香豆素也有望于研究合成出有价值的抗癌药物的先导物[4]。综上所述，香豆素及其衍生物的多方面生理活性，在人类抵抗疾病，寻找有效天然药物方面显得极为重要，因此我们计划从香豆素出发对其进行相关的结构改造。
二、要解决的问题
蟛蜞菊内酯是1956年由Govindachari等人首次从蟛蜞菊（WedeliaCalendulacea）植物中分离得到，具有抗菌、抗炎、止血、中枢神经抑制、治疗肺炎、肝硬化等功能[5]，还能够抑制脂多糖介入caspase-11的诱导作用，可用来治疗腐败性休克、中风和其他炎症方面的疾病[6]。从结构中可看出，蟛蜞菊内酯的重要结构单元就是苯并吡喃酮也就是香豆素，我们计划在该香豆素底物的活性位点上进行一系列的结构改造从而使其多样化，丰富蟛蜞菊内酯衍生物的合成路径。
- 可行性分析
通过查阅文献得到了蟛蜞菊内酯的香豆素底物ZA-3的合成方法[7]如下图。
间苯三酚和丙炔酸乙酯在氯化锌的催化下，100℃搅拌回流合成ZA-1，，第二步制备ZA-2对比使用乙酰氯和溴化苄的产率，选取产率更高的乙酰氯作为取代原料，最后ZA-2通过液溴进行取代。
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