开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）
一、课题背景
吡啶的含氟衍生物是一类重要的有机化工中间体，广泛地应用于医药、染料和催化等领域。有机化合物中引入氟原子或含氟基团能引起它们的性质发生变化，常常使含氟化合物表现出特殊的生理活性。而近年来，随着含氟类化合物在药物研发领域越来越热，国际上对含氟类药物的开发变得极为活跃，大量的含氟医药品种迅速上市。本课题研究的“含氟吡啶类化合物的合成”是其中最具有典型的代表性的一种。
- 要解决的问题
- 由2-氯-3硝基吡啶合成4-氯-6-氟-1,7-萘啶-3-甲腈
- 由2-氯-4-氟吡啶合成2-氯-4氟-5-碘吡啶
- 由N-叔丁氧羰基-6-氯-3-氨基吡啶合成4-氟-6氯-3-氨基吡啶
- 由6-氯-4-氨基-3-硝基吡啶合成4-氟-6氯-3-氨基吡啶
- 分析对比3)、4）两种路线
- 可行性分析
- 硝基和吡啶N的诱导效应使得2位的氯十分活泼而容易被氟取代，硝基还原氨化的路线已经十分纯熟，加入叔丁氧羰基作为保护基可以保护下步的氧化反应中的氨基不受影响，TMEDA是很好锂稳定剂，使得正丁基锂的活性大大提高，最后一步中羰基和氰基的共轭作用使活性氢更加活泼，再加上DMA对氨基的活化作用，使倒数第二步的成环反应产率大大提高。
- LDA可以使3位的碘重排到5位上去。
- 使用正丁基锂可以使3位的氢活化从而被氟取代。
- Schiemann反应能使4位氨基发生氟取代反应。
- 研究方法和内容
运用本科阶段在有机化学和药物合成反应中学到的有机合成的相关方法，参考相关文献完成课题 “含氟吡啶类化合物的合成”。采取硅胶柱层析，薄层色谱，LC-MS,H-NMR等等仪器和方法分离提纯产物并且分析结构方法。
硅胶柱层析：
1） 用来装柱的硅胶量一般是要过柱的化合物质量的5-10倍，具体情况要看分离纯化的化合物的纯度，如果两个点挨着，应该用更多的硅胶
2） 用来拌样的硅胶量应该是要过柱的化合物质量的1-2倍
3） 过柱一般采取梯度淋洗法，极性是产物能爬到比移值为0.5的极性的1/10
薄层色谱：
系将适宜的固定相涂布于玻璃板、塑料或铝基片上，成一均匀薄层。待点样、展开后，根据比移值（Rf）与适宜的对照物按同法所得的色谱图的比移值（Rf）作对比，用以进行药品的鉴别、杂质检查或含量测定的方法。薄层色谱法是快速分离和定性分析少量物质的一种很重要的实验技术，也用于跟踪反应进程。
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